智能降糖药:肠促胰岛素和降糖药

2019-01-28 00:51 来源:365bet官网注册开户
作者:法医管理,北京中区糖尿病医院平谷内分泌和新陈代谢主任不容乐观。
据统计,全球只有三分之一的糖尿病患者可以控制血糖水平。随着疾病进展,与传统糖尿病药物引起的体重增加,低血糖和心血管风险的问题将相关联。
人们期望在降低血糖的同时饮用此类药物,同时避免低血糖,长期增重治疗和心血管保护。
肠促胰岛素是弥补传统降糖药物缺乏的自然趋势,并且越来越被医生和患者所认识。
早在1932年发现肠降血糖素的历史就发现口服葡萄糖在达到相同的血糖水平时刺激胰岛素分泌比静脉内葡萄糖更多。
在20世纪60年代,麦金太尔和埃里克称这种额外效应“增加了效应”。
Perley等人的其他研究证实,这种“肠促胰岛素效应”产生了餐后总胰岛素的50%以上。
1986年,Nauck等人发现,在2型糖尿病患者肠降血糖素作用,提示的可能性,即异常肠降血糖素系统的2型糖尿病的发病机理中的一个。
肠促胰岛素是一类肠激素,包括胰高血糖素样肽α1(GLPα1),胰岛素依赖性葡萄糖依赖性多肽(GIP)等。
据“智能药物”,通过葡萄糖浓度起作用,肠降血糖素开始饭后被分泌,从而促进胰岛素分泌,降低了餐后血糖值的变动的增加。“肠内效应”
然而,患者的2型糖尿病患者,主要表现为肠促胰岛素浓度饭后的增加比普通人更小,但会弱“肠促胰岛素效应”,在胰岛素的分泌和血糖这么多减少受损尽管如此,肠降血糖素是治疗2型糖尿病的新靶点。
肠降血糖素促进从葡萄糖依赖性胰岛的β细胞的胰岛素分泌,即,血糖浓度过低,即肠促胰岛素的增加降血糖作用已被研究证实。不要过多降低血糖水平。以这种方式避免了低血糖症。
一些细胞被称为α细胞,它分泌胰高血糖素,它起到升高血糖的作用。α细胞的不适当功能也是糖尿病升高的机制之一。
肠促胰岛素不仅可以通过促进β细胞分泌胰岛素来降低血糖,还可以抑制α细胞降低血糖的作用。
肠促胰岛素对α细胞的影响也取决于葡萄糖浓度。如果血糖水平高,则抑制α细胞分泌胰高血糖素,达到降低血糖的目的。因此,有些人称降糖药为肠降血糖素。请让你的降糖药智能化。
该药在中国销售的时间很短,通常在几分钟内被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解。
因此,延长作用持续时间对于改善肠促胰岛素作用至关重要。
一种是开发保留肠降血糖素和降解抗性的肠促胰岛素类似物,第二种是开发DPP-IV酶抑制剂。
换句话说,外源补充肠降血糖素的某些类型用于改进肠降血糖素的效力通过β在糖尿病患者中的细胞刺激胰岛素分泌,从而,这种类型的药物也被称为外源性肠降血糖素。
目前,中国有一份lauropenide(商品名:Novo)和ansena肽(商品名Bibida)。两种药物都需要注射。DPP - 通过抑制人肠降血糖素的降解4抑制剂的其它类(二肽基肽)的,内源性肠降血糖素的水平升高,从而延长了它的作用持续时间,低血糖实现。Saxagliptin(商品名An Li Ze),vildagliptin(商品名Jiaweile)等。这些药物是口服制剂。
人体β细胞的长期保护现有的2型糖尿病传统治疗方法可有效控制血糖,但它是一种永久有效的人体β细胞岛它无法得到保护。由于β细胞的胰岛素分泌功能随着时间的推移逐渐减少,持续的进展不能长时间控制患者的血糖水平。
用于糖尿病的传统药物也存在体重增加,低血糖和心血管风险等问题。
基于肠降血糖素降血糖作用机制的治疗方案可以长时间保护人β细胞。
同时,它是一种“智能降糖药”,因此可以有效降低低血糖的发生率而不影响甚至减轻体重。
国外的几项研究也表明,这些药物可以保护心血管系统,某些机制仍在研究中。
总之,肠降血糖素型降糖药可以延长现有血糖控制程序的有效性并延缓疾病的进展。
此外,就其优点而言,肠降血糖素类似物可延迟胃排空并抑制食欲,并对血压,心脏功能和学习记忆功能产生积极影响。这些机制正在调查中。
它可以单独使用或组合使用作为新的治疗方法。它可以单独使用,也可以与传统药物联合使用。今天,在中国批准使用的药物是二甲双胍。这些药物类似于其他药物,如磺脲类药物。胰岛素和噻唑烷二酮类药物的组合仅限于研究。当然,存在许多需要认识和解决的问题,例如,由于商业化的持续时间短,肠降血糖素对心血管外,中枢神经系统和胃肠系统中的多种功能的胰腺外效应的影响。这些新领域我们将在临床研究中积累临床数据。